Á¶º´Ã¶, ¿¬¼¼´ë ÀÇ°ú´ëÇÐ ÀÇ»ý¸í°úÇкΠÀ±¹Ì¶õ ±³¼ö ¿¬±¸ÆÀ
4¼¼´ë Ç¥ÀûÄ¡·áÁ¦ 'BI-4732' ¾Ï¼¼Æ÷ ¼ºÀå¾ïÁ¦ È¿°ú, ÀüÀÓ»ó ´Ü°è¼ È®ÀÎ
µ¹¿¬º¯ÀÌ ¼¼Æ÷ÁÖ ½ÇÇè¼ 'Ç×Á¾¾ç È¿°ú' ¿À½Ã¸ÓƼ´Õ°ú ºñ½Á ÀÔÁõ
EGFR µ¹¿¬º¯ÀÌ ¸¶¿ì½º¿¡ À̽Ä, '¿ì¼öÇÑ µÎ°³ ³» Ç×Á¾¾ç È¿°ú' Áõ¸í
ÁßÃ߽Űæ°è ÀüÀÌ ¾Ï¿¡µµ 'Ä¡·á ¼ºÀû' ¿ì¼ö
³í¹®, ±¹Á¦ÇмúÁö 'Clinical Cancer Research'¿¡ °ÔÀç
[º¸°ÇŸÀÓÁî] EGFR µ¹¿¬º¯ÀÌ ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï Â÷¼¼´ë Ƽ·Î½Å Å°³ªÁ¦ ¾ïÁ¦Á¦ÀÇ ÀüÀÓ»ó ¿¬±¸ °á°ú(
³í¹®º¸±â)°¡ ³ª¿Ô´Ù.
¿¬¼¼¾Ïº´¿ø Æó¾Ï¼¾ÅÍ Á¶º´Ã¶(»çÁø ÁÂ), ¿¬¼¼´ë ÀÇ°ú´ëÇÐ ÀÇ»ý¸í°úÇкΠÀ±¹Ì¶õ ±³¼ö(¿ì) ¿¬±¸ÆÀÀº EGFR µ¹¿¬º¯ÀÌ ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï 4¼¼´ë Ç¥ÀûÄ¡·áÁ¦°¡ 1~3¼¼´ë Ä¡·áÁ¦ ³»¼º ȯÀÚ À¯·¡ ÀüÀÓ»ó ¸ðµ¨¿¡¼ ÃÖ´ë 183%ÀÇ ¾Ï¼¼Æ÷¼ºÀå¾ïÁ¦À²(TGI Tumor growth inhibition)À» ³ªÅ¸³Â´Ù¸ç 30ÀÏ ÀÌ°°ÀÌ ¹àÇû´Ù.
ÀÌ ¿¬±¸ °á°ú¸¦ »ó¼¼ÇÏ°Ô ´Ù·é ³í¹®Àº 'Discovery of a Novel Potent EGFR Inhibitor Against EGFR Activating Mutations and On-Target Resistance in NSCLC'¶õ ÁÖÁ¦·Î ±¹Á¦ÇмúÁö 'ÀÓ»ó¾Ï¿¬±¸Áö(Clinical Cancer Research, IF 11.5)'¿¡ °ÔÀçµÆ´Ù.
ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾ÏÀº Àüü Æó¾ÏÀÇ 80~90%¸¦ Â÷ÁöÇÑ´Ù.
ÀÌ °¡¿îµ¥ 40% Á¤µµ°¡ EGFR µ¹¿¬º¯À̸¦ °®°í ÀÖ´Ù.
°¡Àå ÈçÇÑ EGFR È°¼ºÈ µ¹¿¬º¯ÀÌ Á¾·ù´Â ¿¢¼Õ 19 °á¼Õ°ú ¿¢¼Õ 21 º¯ÀÌ(L858R)´Ù.
´ë°³ EGFR µ¹¿¬º¯À̸¦ Ç¥ÀûÀ¸·Î Çϴ Ƽ·Î½Å Å°³ªÁ¦ ¾ïÁ¦Á¦¸¦ »ç¿ëÇÑ´Ù.
¹®Á¦´Â ¹ß»ýÇÏ´Â ³»¼ºÀÌ´Ù.
12¼¼´ë Ä¡·áÁ¦¸¦ »ç¿ëÇÑ È¯ÀÚ »ó´ç¼ö°¡ T790M µ¹¿¬º¯ÀÌ ³»¼ºÀ» º¸ÀδÙ.
À̸¦ ±Øº¹Çϱâ À§ÇØ ³ª¿Â 3¼¼´ë ¿À½Ã¸ÓƼ´Õµµ C797S µ¹¿¬º¯ÀÌ°¡ ¹ß»ýÇϸé È¿°ú°¡ °¨¼ÒÇÑ´Ù. ¾ÆÁ÷ ½Ä¾àó°¡ ½ÂÀÎÇÑ 4¼¼´ë Ç¥ÀûÄ¡·áÁ¦´Â ¾ø´Ù.
¿¬±¸ÆÀÀº 4¼¼´ë Ç¥ÀûÄ¡·áÁ¦ 'BI-4732' È¿°ú¸¦ ÀüÀÓ»ó ´Ü°è¿¡¼ È®ÀÎÇß´Ù.
¿¢¼Õ 19 °á¼Õ, T790M, C797S »ïÁß µ¹¿¬º¯ÀÌ°¡ ¹ß»ýÇÑ È¯ÀÚ À¯·¡ ¼¼Æ÷ÁÖ¸¦ µ¿¹°¿¡ À̽ÄÇÑ ÈÄ BI-4732¸¦ Åõ¿©Çß´Ù.
¾Ï¼¼Æ÷ ¼ºÀå¾ïÁ¦À²Àº 143~183%¿¡ ´ÞÇØ ¿À½Ã¸ÓƼ´Õ ´ëºñ ÃÖ´ë 2.6¹èÀÇ È¿°ú¸¦ ³ªÅ¸³½´Ù. ¿¬±¸ÆÀÀº »ïÁß ÀÌ¿Ü¿¡ µ¹¿¬º¯ÀÌ Áß 2°¡Áö¸¦ °¡Áö°í ÀÖÀ½À» È®ÀÎÇßÀ¸¸ç ÀÌÁß µ¹¿¬º¯ÀÌ ¼¼Æ÷ÁÖ ½ÇÇè¿¡¼ ¿À½Ã¸ÓƼ´Õ°ú ºñ½ÁÇÑ ¼öÁØÀÇ Ç×Á¾¾ç È¿°ú¸¦ ÀÔÁõÇس´Ù. (¾Æ·¡ ±×¸²)
ƯÈ÷, ÁßÃ߽Űæ°è ÀüÀÌ ¾Ï¼¼Æ÷¿¡ È¿°ú°¡ ¿ì¼öÇß´Ù.
¸¹Àº EGFR µ¹¿¬º¯ÀÌ ºñ¼Ò¼¼Æ÷Æó¾Ï ȯÀÚ°¡ ÁßÃ߽Űæ°è ÀüÀ̸¦ º¸ÀδÙ.
Ãʱ⠼¼´ë Ç¥ÀûÄ¡·áÁ¦´Â Ç÷¾×³úÀ庮À» Åë°úÇÏ´Â ´É·ÂÀÌ ¶³¾îÁ® ÀüÀÌ Á¾¾ç¿¡ È¿°ú°¡ ÁÁÁö ¾Ê¾Ò´Ù. ¿À½Ã¸ÓƼ´ÕÀº Ź¿ùÇÑ ÁßÃ߽Űæ°è ħÅõ È¿°ú·Î 1Â÷ Ä¡·áÁ¦ ½ÂÀÎÀ» ¹Þ¾Ò´Ù.
¿¬±¸ÆÀÀº EGFR µ¹¿¬º¯À̸¦ ¸¶¿ì½º¿¡ À̽ÄÇØ BI-4732ÀÇ ¿ì¼öÇÑ µÎ°³ ³» Ç×Á¾¾ç È¿°ú¸¦ Áõ¸íÇس´Ù.
¶Ç »ïÁß µ¹¿¬º¯ÀÌ ¼¼Æ÷¸¦ ¸¶¿ì½º µÎ°³¿¡ À̽ÄÇÑ ¸ðµ¨¿¡°Ô¼ 62%¿¡ ´ÞÇÏ´Â Á¾¾ç Å©±â°¡ °¨¼ÒÇßÀ½À» È®ÀÎÇß´Ù. ¾Æ¹«°Íµµ Åõ¿©ÇÏÁö ¾ÊÀº ´ëÁ¶±º°ú ¿À½Ã¸ÓƼ´Õ Åõ¿©±ºÀÇ Á¾¾ç Å©±â´Â °¢°¢ 195%, 100% Áõ°¡Çß´Ù.
Á¶ ±³¼ö´Â "À̹ø ½ÇÇè¿¡¼± ½ÇÁ¦ ȯÀÚ Á¾¾çÀ¸·Î ¸¸µç ÀüÀÓ»ó ¸ðµ¨À» È°¿ëÇß´Ù"¸ç "1~3Â÷ ¸ðµç Ä¡·á ´Ü°è¿¡¼ È¿°ú¸¦ È®ÀÎ, 4¼¼´ë Ä¡·áÁ¦ÀÇ °¡´É¼ºÀ» Á¦½ÃÇß´Ù"°í ¸»Çß´Ù.